动物的寄生虫防治
2020-01-15

动物的寄生虫防治

本发明涉及使用苯基酮-烯醇衍生物系统性和非系统性防治动物上的寄生虫。

可以提到的通过用二胺对二羧酸进行缩聚获得的聚酰胺的实例是己二胺与己二酸、壬二酸、癸二酸和1,12-十二烷二酸的缩合物,和壬二胺与己二酸的缩合物。

可单独提到的化合物是:3--2,2-二甲基环丙烷羧酸(∝-氰基-4-氟-3-苯氧基)苯甲酯(氟氯苯菊酯),2,2-二甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)-环丙烷羧酸-∝-氰基-(4-氟-3-苯氧基)苯甲酯(氟氯氰菊酯)及其对映体和立体异构体,∝-氰基-3-苯氧基苯甲基(±)-顺,反-3-(2,2-二溴乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯(溴氰菊酯),2,2-二甲基-3-(2,2-二氯乙烯基)环丙烷羧酸-∝-氰基-3-苯氧基苯甲酯(氯氰菊酯),3-苯氧基苯甲基(±)-顺,反-3-(2,2-二氯乙烯基)-2,2-二甲基环丙烷羧酸酯(氯菊酯),∝-(对-氯-苯基)异戊酸-∝-氰基-3-苯氧基苯甲酯(氰戊菊酯),2-氰基-3-苯氧基苯甲基-2-(2-氯-∝,∝,∝-三氟-对-甲苯氨基)-3-甲基丁酸酯(氟胺氰菊酯)。

可提及的另一优选实施方案是通过成形制品非系统性给药。成形制品是项圈,项圈用挂件,耳标,拴在四肢或身体局部的固定带子,粘合带和粘合膜,可剥膜。

可提及的润湿剂(分散剂)是上文详述的那些润湿剂(分散剂)。

适宜的共聚多酯现有例如Du Pont公司的商品名为_Hytrel,Toyobo公司的_Relpren,Akzo公司的_Arnitel,Eastman Kodak公司的_Ectel和Hoechst公司的_Riteflex产品。

这些化合物的代表描述于例如High Polymers,第16卷,“Polyurethanes,Chemistry and Technology”,由Saunders-Frisch撰写,Interscience Publishers,纽约,伦敦,第1卷,1962年,第32-42页和第44-54页,和第2卷,1964年,第5-6页和198-199页,和在“Kunststoff-Handbuch”,第7卷,Vieweg-H_chtlen,Carl-Hanser-Verlag,慕尼黑,1966年,例如第45-71页。

上述饲料和食料可用于治疗目的和预防目的。

R1代表任选地被卤代的C1-C20-烷基、C2-C20-链烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烷基、C1-C8-烷硫基-C2-C8-烷基、C1-C8-多烷氧基-C2-C8-烷基或具有3-8个环原子并可被氧和/或硫原子间断的环烷基,或代表任选地被卤素、硝基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基取代的苯基,或代表任选地被卤素、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷基、C1-C6-卤代烷氧基取代的苯基-C1-C6-烷基,或代表任选地被卤素和/或C1-C6-烷基取代的杂芳基,或代表任选地被卤素和/或C1-C6-烷基取代的苯氧基-C1-C6-烷基,或代表任选地被卤素、氨基和C1-C6-烷基取代的杂芳氧基-C1-C6-烷基,R2代表任选地被卤代的C1-C20-烷基、C1-C20-链烯基、C1-C8-烷氧基-C2-C8-烷基、C1-C8-多烷氧基-C2-C8-烷基,或代表苯基或苯甲基,均任选地被卤素、硝基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-卤代烷基取代,R3、R4和R5彼此独立地代表任选地被卤代的C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-)烷基氨基、C1-C8-烷硫基、C2-C5-链烯硫基、C2-C5-炔硫基、C3-C7-环烷硫基,或代表任选地被卤素、硝基、氰基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-卤代烷氧基、C1-C4-烷硫基、C1-C4-卤代烷硫基、C1-C4-烷基、C1-C4-卤代烷基取代的苯基、苯氧基或苯硫基,R6和R7彼此独立地代表氢,任选地被卤代的C1-C20-烷基、C1-C20-烷氧基、C2-C8-链烯基、C1-C20-烷氧基-C1-C20-烷基,或代表任选地被卤素、C1-C20-卤代烷基、C1-C20-烷基或C1-C20-烷氧基取代的苯基,或代表任选地被卤素、C1-C20-烷基、C1-C20-卤代烷基或C1-C20-烷氧基取代的苯甲基,或一起代表任选地被氧间断的C2-C6-亚烷基环,其中不包括下列化合物:3-(2-甲氧基苯基)-4-羟基-Δ3-二氢呋喃-2-酮,3-(2-氯苯基)-4-羟基-Δ3-二氢呋喃-2-酮,3-(2-甲氧基苯基)-4-羟基-Δ3-二氢呋喃-2-酮,3-(2-氟苯基)-4-羟基-Δ3-二氢呋喃-2-酮。

1.00%    糖蜜1.00%    啤酒酵母结合废啤酒糟100.00%上述饲料含有18%粗蛋白,5%粗纤维,1%钙,0.7%磷和每千克1200i.E.的维生素A、1200i.E.的维生素D3、10mg维生素E、20mg枯草杆菌肽锌。

此新制剂可另外含有其他活性化合物如杀虫剂、性引诱剂、化学不孕剂、杀菌剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀真菌剂等。杀虫剂包括例如磷酸酯类、氨基甲酸酯类、羧酸酯类、氯代烃类、苯基脲类、微生物产生的物质等。

着色剂是所有那些许可用于动物并且能溶解或悬浮的着色剂。

公开于WO98/05638中,特别是实施例I-1-c-1至I-1-c-21中公开的其他I-1-c型化合物可提为特别优选使用的化合物。

口服溶液直接给药。先将浓缩物稀释至使用浓度,然后口服给药。口服溶液和浓缩物是如上述注射用溶液一样制备的,但可省却消毒程序。

动物的寄生虫防治

本发明涉及使用苯基酮-烯醇衍生物系统性和非系统性防治动物上的寄生虫。

聚亚氧烷基二醇的含量按重量计占用于制备PEBA聚合物的聚亚氧烷基二醇和二羧酸聚酰胺的总重量的5-85%,优选10-50%。

上述共聚多酯的合成方法已知于DOS2239271、DOS2213128、DOS2449343和US-P3023192。

半固体制剂可以口服或皮肤给药。其与上述悬浮剂和乳剂的不同之处仅在于其较高的粘度。

异翅目,例如臭虫属,椎猎蝽属,红猎蝽属,Panstrongylus属。

防腐剂的实例是:苯甲醇、三氯丁醇、对羟基苯甲酸酯、正丁醇。

本发明涉及使用苯基酮-烯醇衍生物系统性和非系统性防治动物中的寄生虫。

聚酰胺的获得可由具有4-14个碳原子的烃链的内酰胺和/或氨基酸开始,例如己内酰胺、庚内酰胺、十二内酰胺、十一内酰胺、癸内酰胺、11-氨基十一烷酸或12-氨基十二烷酸。

其他特别优选使用的式(Ia)、(Ib)、(Ic)、(Id)、(Ie)和(Ig)特殊化合物是在EP-A-528156中作为制备实施例提到的那些化合物。

对于治疗单独的动物,例如在治疗哺乳动物的球虫病或弓形体病时,为了实现理想的结果,优选每天的活性化合物给药量是0.5-100mg/kg体重。然而,有时必须脱离上述用量,特别是要根据患者的体重或给药途径而改变,以及由于动物的属和其对活性化合物或制剂类型和给药时间或间隔时间的个体反应而改变用量。因此,有时低于上述最低用量就足够了,而在其他情况下不得不超过上述上限。当大剂量给药时,最好将给药量分成一天内的多个单剂量。

光稳定剂是例如二苯甲酮类或Novantiso酸。

上述共聚多酯的合成方法已知于DOS2239271、DOS2213128、DOS2449343和US-P3023192。